Раствор и таблетки Элзепам: инструкция по применению, отзывы, цена и аналоги –

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, принимающие Элзепам, на время лечения должны отказаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

Клинико-фармакологическая группа

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Лекарственное взаимодействие

Элзепам® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептики), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Элзепам® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Элзепам® может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов Элзепама.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Элзепама, при одновременном применении с Элзепамом увеличивают концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства при одновременном применении с Элзепамом могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного с Элзепамом назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Элзепам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата Элзепам® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью печеночных ферментов.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата Элзепам® побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Элзепамом не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Элзепама противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Передозировка

Симптомами умеренной передозировки являются усиление терапевтической эффективности и дозозависимых побочных эффектов. В результате значительной передозировки возможно выраженное угнетение сердечной, дыхательной деятельности и сознания.

При передозировке таблеток в первую очередь принимаются меры по выведению неабсорбировавшегося препарата из организма – промывание желудка и прием активированного угля. Параллельно необходимо осуществление контроля жизненно важных функций организма, поддержание сердечно-сосудистой, дыхательной деятельности и проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ для выведения феназепама малоэффективен. Как специфический антагонист можно использовать в/в флумазенил в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе NaCl в начальной дозе 0,2 мг, максимально – до 1 мг.

При передозировке раствора в качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется использовать парентерально стрихнина нитрат 0,1% раствор по 1 мл 2–3 раза в сутки или раствор коразола 10% по 1 мл 1–2 раза в сутки.

Побочные действия

Частота и характер побочных эффектов Элзепама зависят от его дозы, продолжительности терапии и индивидуальной чувствительности пациента. После уменьшения доз или прекращения приема препарата побочные эффекты проходят самостоятельно.

Возможные побочные эффекты:

• ЦНС: в начале терапии (чаще наблюдаются у пожилых пациентов) – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, замедление психических/двигательных реакций; редко – депрессия, головная боль, эйфория, тремор, нарушения координации движений (применение высоких доз), снижение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), снижение настроения, миастения, астения, дизартрия; дополнительно для таблеток – судороги у пациентов с эпилепсией; очень редко – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, мышечный спазм, страх, суицидальная наклонность, тревога, галлюцинации, нарушение сна);
• органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная утомляемость/слабость), тромбоцитопения;
• пищеварительная система: сухость во рту, слюнотечение, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, запор/диарея, нарушения печеночной функции, повышение активности печеночных ферментов, желтуха;
• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия;
• мочеполовая система: задержка мочи, недержание мочи, нарушение почечной функции, дисменорея, снижение/повышение либидо;
• реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд;
• влияние на плод: тератогенность (в особенности в I триместре), нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, чьи матери получали Элзепам;
• прочие реакции: привыкание, синдром лекарственной зависимости; редко – диплопия, уменьшение массы тела; в случае резкого снижения дозы или прекращения терапии – синдром отмены, выражающийся нарушением сна, дисфорией, спазмом гладких мышц (скелетной мускулатуры и внутренних органов), деперсонализацией, усилением потоотделения, депрессией, тошнотой, рвотой, тремором, расстройством восприятия, в т. ч. гиперакузией, парестезиями, светобоязнью, тахикардией, судорогами, в редких случаях – психотическими реакциями);
• местные реакции (для раствора): венозный тромбоз или флебит (припухлость, краснота или боль в месте инъекции).

Показания к применению

• невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся страхом, тревогой, эмоциональной лабильностью/напряженностью, повышенной раздражительностью, вегетативной дисфункцией;
• синдром ипохондрическо-сенестопатический (syndromum hypochondriacum senesthopathicum), в т. ч. при резистентности к действию иных транквилизаторов;
• нарушение сна (трудности засыпания, недостаточность, прерывистость и др.);
• височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве адъювантной терапии как противосудорожное средство);
• повышенный мышечный тонус, гиперкинез и ригидность вследствие поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Таблетки Элзепам рекомендуется включать в состав комплексного лечения абстинентного алкогольного синдрома.

Раствор также применяют с целью профилактики состояний эмоционального напряжения, страха и для терапии реактивных психозов.

При нарушениях функции печени

Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

При нарушениях функции почек

Элзепам с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности терапии Элзепамом противопоказано его применение у детей и подростков до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Элзепам в форме раствора с осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Элзепам не назначают беременным и кормящим женщинам.

Раствор противопоказано применять в I триместре беременности и во время грудного вскармливания. Парентеральное применение феназепама во II и III триместрах допускается только по жизненно важным показаниям.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает на плод токсическое действие, увеличивая риск развития врожденных пороков, особенно в I триместре. Прием терапевтических доз вещества на более поздних сроках беременности способен вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. При регулярном применении Элзепама женщиной во время беременности у плода может развиться физическая зависимость, а у новорожденного – синдром отмены.

Дети, особенно младшего возраста, отличаются повышенной чувствительностью к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС. Использование Элзепама перед родами или непосредственно в родоразрешении способно вызвать синдром вялого ребенка, проявляющийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией, слабым актом сосания у новорожденного.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Элзепама:

• миастения, закрытоугольная глаукома (предрасположенность/острый приступ), шок, кома;
• ОДН (острая дыхательная недостаточность);
• ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) в тяжелом течении с возможным усилением дыхательной недостаточности;
• период беременности (для раствора – особенно I триместр) и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам, феназепаму и вспомогательным компонентам препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток Элзепам:

• тяжелая (глубокая) депрессия (из-за возможности проявления суицидальных наклонностей);
• острое алкогольное отравление вплоть до ослабления жизненно важных функций, передозировка снотворных средств и наркотических анальгетиков;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Согласно инструкции, Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, церебральными и спинальными атаксиями, лекарственной зависимостью в анамнезе, склонностью к злоупотреблению психоактивными веществами, органическими заболеваниями головного мозга, гиперкинезами, психозами (из-за возможных парадоксальных реакций), гипопротеинемией и больным пожилого возраста. Дополнительно: для таблеток – ночное апноэ (установленное/предполагаемое); для раствора – гиперкинезы, депрессии.

Регистрационные номера

 р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N001201/01 (2021-05-08 – 0000-00-00)

С алкоголем

Препарат усиливает действие спиртосодержащих напитков, поэтому их употребление в период лечения не рекомендуется.

Срок годности

2 года.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения: таблетки – до 25 °С, раствор – до 20 °С.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Фармакодинамика

Активный компонент Элзепама – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (торговое название – феназепам), является анксиолитическим средством (транквилизатором) бензодиазепинового ряда. Обладает седативной, снотворной, анксиолитической, противосудорожной и центральной миорелаксирующей эффективностью. Потенцирует угнетающее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) на синаптическую передачу, стимулирует участки связывания с расположенными в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов ГАМК бензодиазепинами, снижает возбудимость подкорковых структур мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.

Фармакодинамическая эффективность феназепама:

• анксиолитическая: вследствие влияния на миндалевидные тела лимбической системы снижается эмоциональное напряжение, ослабляется тревога, беспокойство, страх;
• седативная: обусловлена действием вещества на ретикулярную формацию мозгового ствола и неспецифические (релейные) ядра таламуса, выражается угнетением симптоматики невротического происхождения (страх, тревога);
• снотворная: сопряжена с угнетением клеток ретикулярной формации мозгового ствола, снижает действие вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, расстраивающих механизм засыпания;
• противосудорожная: осуществляется усилением пресинаптического торможения, уменьшает распространение судорожного импульса, но не способствует снятию возбужденного состояния очага;
• центральная миорелаксирующая: обусловлена торможением полисинаптических (в меньшей мере моносинаптических) спинальных афферентных путей с возможным прямым торможением двигательных нервов и сократимостью мышц.

Фармакокинетика

При пероральном применении Элзепам хорошо всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), Cmax (время достижения максимальной концентрации) бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме – 1–2 часа.

При парентеральном введении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин широко распределяется в организме.

Метаболизируется Элзепам преимущественно в печени. Период полувыведения (T1/2) всех форм препарата – от 6 до 10–18 ч. Элиминация происходит в основном через почки с мочой в виде метаболитов.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, миорелаксирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Элзепама:

• таблетки: плоскоцилиндрические, белые, с фаской (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок);
• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: прозрачная жидкость, слегка желтоватая или бесцветная (по 1 или 2 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в пачке картонной 2 контурных упаковки со скарификатором; в картонной коробке по 10 ампул со скарификатором).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 или 1 мг;
• вспомогательные ингредиенты: молочный сахар (лактозы моногидрат), желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав на 1 мл раствора для в/в и в/м введения:

• действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
• вспомогательные ингредиенты: низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон, натрия дисульфит, глицерол, полисорбат-80, децимолярный раствор гидроксида натрия (pH раствора – 6,0–7,5), вода для инъекций.

Цена на элзепам в аптеках

Ориентировочная цена Элзепама: раствор для в/в и в/м введения 0,1% по 1 мл в ампуле, за 10 ампул – 95–130 руб.; таблетки 0,5 мг, за 50 шт. в упаковке – 60 руб., таблетки 1 мг, за 50 шт. в упаковке – 70 руб.

Элзепам: дозировка

Элзепам® назначают в/м или в/в (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0.5-1 мг. При нарушениях сна препарат назначают в дозе 0.5-1 мг 1 раз/сут перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях Элзепам® применяют в/м или в/в, начальная доза 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях — до 7-9 мг.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0.5 мг.

Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.

Для предоперационной подготовки — в/в медленно вводят 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).

Средняя суточная доза Элзепама составляет 1.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Элзепама, как и других бензодиазепинов, составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Отзывы об элзепаме

Преимущественно отзывы об Элзепаме носят позитивный характер. Пациенты сообщают о хорошей эффективности обеих форм лекарственного средства при лечении нарушений засыпания, тревожных расстройствах, панических атаках и других состояниях, ухудшающих качество жизни.

Но не следует забывать, что курс терапии должен быть непродолжительным, поскольку вероятно развитие привыкания к Элзепаму, которое по завершении курса может вызвать синдром отмены.