Бензодиазепины, употребление бензодиазепинов и последствия

Введение антидота

Антидотом бензодиазепинов является Флумазенил. Препарат вводится в/в, доза составляет 0,5-2 мг. Введение препарата позволяет вернуть сознание человеку в течение 10-20 минут. При тяжелой степени интоксикации доза антидота вводится несколько раз с короткими интервалами между инъекциями.

Применение Флумазенила имеет диагностическую ценность, так как антидот может подтвердить отравление бензодиазепинами быстрее, чем лабораторные исследования. Неполное выведение пациента из комы позволяет заподозрить злоупотребление бензодиазепинами на фоне стимулирующих средств — этилового спирта, антидепрессантов и пр.

5 Алкогольная зависимость

Препараты этой группы предпочтительны при алкогольной детоксикации, особенно в тех группах пациентов, которые имеют мотивацию прекратить пить. В случае длительного приема могут развиваться судорожные эффекты.

Бензодиазепины способны предотвращать синдром отказа от спиртного, поэтому применяются и в качестве профилактики острых припадков алкогольной зависимости. Преимуществом препаратов является и тот факт, что типичная для пациентов агрессия и нестабильность также устраняются этими средствами.

6 синдром отмены

Зависимость от бензодиазепинов – основная проблема, связанная с их применением в лечении. Толерантностью к препарату называют снижение его эффективности как снотворного, успокоительного и противотревожного средства, несмотря на то что пациент принимает те же дозировки. Это индивидуальный параметр, поэтому во время клинических испытаний бензодиазепинов обнаруживалось и сохранение эффективности даже в течение полугода использования.

Нарушения памяти после лечения препаратами – неподтвержденные предположения. Максимально длительная и только частичная ее потеря наблюдалась в течение полутора часов после введения высоких доз внутривенно.

Резкое снижение количества может приводить к развитию синдрома отмены, или абстиненции. При этом наблюдается резкое возвращение тех состояний, от которых назначались бензодиазепины, но в больших масштабах. При синдроме абстиненции старые симптомы не возникают, но появляются новые. Например, вылечив тревожность и резко прекратив применение бензодиазепинов, человек впадает в депрессию и не может уснуть по ночам.

Бензодиазепины | eurolab | токсикология и наркология

Синонимы и сленговые названия: Ативан, Валиум, Версед, Верстран, Гальцион, Диазепам, Ксанакс, Либриум, Пакспам, Ресторил, Серакс, Транксен

Общее описание

Бензодиазепины – общее название для группы снотворно-седативных препаратов.

Химическое имя: 2-амино-1, 4-бензодиазепин-4-оксидысразличными замещающими висходной химической структуре.

Бензодиазепины применяются в медицине, как успокаивающее и гипнотическое средство, а также для снятия мышечных спазмов. В целом, бензодиазепины действуют в малых терапевтических дозах, как успокоительное, в умеренных как противотревожное (аксиолитическое) средство, а большие дозы – как мощное средство от бессонницы.

В настоящее время препараты этой группы являются наиболее часто прописываемыми, и, соответственно, наиболее часто употребляемыми из всех легальных средств, влияющих на функции ЦНС.

История

История использования различных веществ для борьбы с тревожным состоянием охватывает примерно шесть тысячелетий. Первыми противотревожными средствами стали, как известно, алкоголь и опиаты.

С начала и до середины ХХ века наиболее распространенными фармакологическими препаратами из данной группы являлись барбитураты. Однако производные барбитуровой кислоты оказывали слишком широкий спектр воздействия на организм человека. Перед фармацевтами

стояла задача разработать препарат, который обладал бы большим избирательным действием в отношении симптомов тревоги и беспокойства.

Первое производное бензодиазепина – хлордиазепоксид– было открыто доктором Эрлом Ридером. Патент на препарат был получен в 1959 году. А в 1960 году, после многообещающих клинических испытаний, препарат поступил в широкую продажу под торговой маркой Либриум.

В 1963 году ряд диазепинов пополнился еще одним – ставшим в последствии очень популярным – препаратом диазепам, который поступил в аптечную сеть под торговым названием Валиум (Valium).

Синтез бензодиазепин-производных стал, по сути, большим завершающим этапом развития психофармакологии.

Употребление и эффекты

Бензодиазепины принимаются как перорально, так и инъекционно.

Ниже приведены дозы наиболее широко применяемых в клинической практике производных бензодиазепина – транквилизаторов.

После приема внутрь, бензодизепины накапливаются в веществе головного мозга – сначала в сером, а затем в белом. Они воздействуют в основном на области головного мозга с максимальным возбуждением. Эти препараты стимулируют физиологические механизмы подавления активности большей части нейронов. Этим фактом объясняется снижение синдрома тревоги и других расстройств, связанных с гиперактивностью нейронов.

Как и барбитураты, бензодиазепины различаются скоростью и длительностью действия.

Вред и зависимость

В целом считается, что физическая и психологическая зависимость от бензодиазепинов достаточно низкая. Вместе с тем, постоянный прием препаратов даже в терапевтических дозах иногда приводит к физической зависимости. Хотя немногие пациенты становятся по-настоящему зависимыми, однако пристрастие к бензодиазепинам можно сравнить с зависимостью от «серьезных» наркотиков, таких как героин и кокаин. Очень опасным может стать прием бензодиазепин-производных одновременно с алкоголем.

Опасно так же резкое прекращение употребления бензодиазепинов после длительного использования. В этом случае рекомендуется постепенное снижение доз препарата вплоть до полной его отмены.

Синдром ломки сходен с алкогольной абстиненцией, но длиться гораздо сложнее дольше.

Диагностика и лечение

Основные симптомы употребления невнятная речь и дезориентация. Вцелом человек под воздействием высоких доз препарата напоминает пьяного, но при отсутствии запаха алкоголя.

При передозировке отмечаются неглубокое и сбивчивое дыхание, потливость, расширение зрачков и слабый пульс. Большие дозы препарата могут вызвать кому или даже смерть.

Детоксикация

Максимально эффективно раннее промывание желудка и постановка очистительной клизмы при условии, что с момента приема бензодиазепинов прошло не более 1 часа. Если пациент находится без сознания, показано также зондовое промывание желудка после интубации трахеи. Адсорбенты вводятся по формуле — 1 г/кг массы тела.

В случае тяжелых отравлений показаны детоксикационная гемосорбция (очищение крови сорбентами), плазмаферез, гемодиализ, лазерное очищение крови. Дополнительно назначается инфузионная терапия, направленная на восстановление водно-электролитного обмена: в/в вливание раствора натрия хлорида 0,9%, глюкоза 5%, натрия гидрокарбоната 4%. При клинической необходимости выполняется форсированный диурез.

Инфекции

Некоторые наблюдательные исследования выявили значимую связь между бензодиазепин и респираторными инфекциями, такими как пневмония, где другие не имеют. Большой мета-анализ предпродажное рандомизированных контролируемых исследований по фармакологически связанных Z-наркотиков предполагают небольшое увеличение риска инфицирования, а также. Эффект иммунодефицита от действия бензодиазепинов на рецепторы ГАМК-А было постулировано из исследований на животных.

Клиника передозировки

Клиническая картина интоксикации бензодиазепинами частично определена видом принимаемого препарата. Например, Радедорм — снотворное средство, в высоких дозах провоцирует симптомы схожие с алкогольным опьянением и резкой заторможенностью, сонливостью и миорелаксацией. Феназепам — транквилизатор с противосудорожным, седативным и миорелаксирующим действием вызывает психомоторное возбуждение и расторможенность. Диазепам — транквилизатор с противотревожным, снотворным и противосудорожным эффектами приводит к эйфории.

Основные симптомы отравления:

  • артериальная гипотензия
  • невнятная речь
  • атаксии — дискоординация движений, «пьяная» походка
  • дискинезии — многократно повторяющаяся двигательная активность
  • повышенная сонливость
  • расстройства сознания
  • снижение рефлексов
  • тахикардия или брадикардия
  • гипотермия
  • угнетение дыхания
  • кома

Лечение отравления

Объем и тактика лечебных мероприятий зависит от тяжести состояния пострадавшего. При первых симптомах отравления бензодиазепинами необходимо вызвать «Скорую помощь» и стимулировать рвоту для максимального выведения токсинов. Остальные меры детоксикационной и симптоматической помощи пострадавшему будут оказаны в стационаре — рассмотрим их.

Панкреатит

Доказательств того, связь между бензодиазепинов (и Z-препараты) и воспаление поджелудочной железы очень скудны и ограничены несколькими наблюдательных исследований из Тайваня. Критика смешению может быть применена к этим выводам, как с другими спорными ассоциациями выше. Далее хорошо продуманные исследования от других популяций, а также биологически возможный механизм необходим, чтобы подтвердить эту ассоциацию.

Рак

Мета-анализ наблюдательных исследований установили связь между использованием бензодиазепина и раком, хотя риск между различными агентами и различным видами раком значительно различался. С точки зрения экспериментальной базисной науки доказательств, анализ carcinogenetic и генотоксичности данных для различных бензодиазепинов предложил небольшую возможность канцерогенеза для небольшого числа бензодиазепинов.

Симптоматическая терапия

Направлена на поддержание жизненно важных функций организма и коррекции различных нарушений. Важно купировать вероятность токсического поражения внутренних органов и систем. Рассмотрим основные терапевтические меры:

  • психомоторное возбуждение — седативные препараты, психологическое сопровождение (если пациент в сознании)
  • дыхательная недостаточность — респираторная поддержка (интубация трахеи, ИВЛ)
  • токсико-гипоксическое поражение головного мозга — ноотропные препараты или нейрометаболические стимуляторы

После окончания терапии важно провести диагностику пациента на зависимость к бензодиазепинам и другим психотропным препаратам. При подтверждении наркозависимости рекомендуется снятие абстинентного синдрома и лечение патологии.

Тревожность

Бензодиазепины иногда используется при лечении острой тревоги, так как они вызывают быстрое и маркированное или умеренное облегчение симптомов у большинства людей; Однако, они не рекомендуются за 2-4 недель использования из-за риск привыкания и зависимости и отсутствие долгосрочной эффективности. Что касается бессонницы, то они также могут быть использованы на нерегулярной / «по мере необходимости» основу, например, в тех случаях, когда указанные беспокойство в худшем случае.

По сравнению с другим фармакологическим лечением, бензодиазепины в два раз чаще, чтобы привести к рецидиву основного заболевания после прекращения. Психологические методы лечения и другие фармакологические методы лечения рекомендуются для длительного лечения генерализованного тревожного расстройства. Антидепрессанты имеют более высокие показатели ремиссии и, в целом, безопасные и эффективные в краткосрочной и долгосрочной перспективе.

Фармакология

Все бензодиазепины имеют похожую химическую структуру, и их воздействие на человека, в основном, производится путем аллостерической модификации конкретного вида нейротрансмиттерного рецептора, рецептора ГАМКА, что увеличивает общую проводимость этих ингибирующих каналов; это приводит к различным терапевтическим и побочным эффектам бензодиазепинов.

Заключение

При незначительной передозировке бензодиазепинами риск осложнений минимален. Симптоматическая терапия направлена на устранение умеренной гипотензии, брадикардии и ослабление функций дыхания. После отравления высокими дозами снотворных и транквилизаторов, особенно в сочетании с наркотическими веществами, психотропными препаратами и алкоголем, повышается риск сердечной и дыхательной недостаточности, угнетение сознания и кома.

Процент летальности при интоксикации исключительно производными бензодиазепинов не высок. Чаще всего смертность связана с поступлением в организм «коктейля» наркотиков или смешивания препарата с этанолом. При своевременно подобранной адекватной терапии шансы на выздоровление и благоприятный прогноз хорошие.

Бензодиазепины широко используются во врачебной практике как противотре-вожные (анксиолитические), снотворные, противосудорожные, миорелаксирующие препараты [Смулевич А.Б., 1998]. Наиболее часто средствами злоупотребления служат диазепам (седуксен, реланиум, сибазон), лоразепам (ативан), нитразепам (радедорм, эуноктин), феназепам, альпразолам (ксанакс), клоназепам, реже — хлордиазепоксид (элениум) и др. Они используются внутрь, внутривенно и внутримышечно.”

9 заключение

Бензодиазепины – это большая группа лекарственных средств с широким спектром действия на центральную нервную систему человека. Правильно подобранные дозировки и адекватные курсы лечения позволяют добиться хороших результатов и закрепить их.

Самостоятельное применение чревато развитием абстинентного синдрома, побочными реакциями и ухудшением самочувствия.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Помощь от медика